Pentapeptid GHSR-1a-Agonist (Ghrelin-Mimetikum, GHRP-Klasse)

Ipamorelin

Andere Bezeichnungen: NNC 26-0161, Ipamorelin acetate

Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂), das in den späten 1990er Jahren bei Novo Nordisk unter dem Entwicklungscode NNC 26-0161 durch strukturelle Variation von GHRP-1 mit dem ausdrücklichen Ziel synthetisiert wurde, die GH-freisetzende Aktivität von den Cortisol- und Prolaktin-stimulierenden Nebenwirkungen früherer GHRPs zu entkoppeln (Raun 1998). Mechanistisch wirkt Ipamorelin am Wachstumshormon-Sekretagogum-Rezeptor 1a (GHSR-1a) — dem Ghrelin-Rezeptor — auf hypophysären Somatotrophen und löst eine pulsatile Freisetzung von endogenem Wachstumshormon (GH) aus. Sein definierendes pharmakologisches Merkmal ist eine GH-Freisetzung mit einer Selektivität, die der von GHRH selbst entspricht: ohne messbare Erhöhung von ACTH, Cortisol, Prolaktin, FSH, LH oder TSH bei GH-wirksamen Dosen. Innerhalb der GHRP-Klasse hebt sich Ipamorelin damit deutlich von Hexarelin (CD36-Off-Target), GHRP-6 (Cortisol/Prolaktin-Erhöhung) und GHRP-2 (ACTH/Cortisol-Erhöhung) ab. Das klinische Programm der Firma Helsinn Therapeutics für den postoperativen Ileus (NCT00672074, NCT01280344) erreichte Phase 2; die primäre Endpunkt-Studie (Beck 2014: 25,3 vs 32,6 h, P=0,15) wurde verfehlt und das Programm wegen mangelnder Wirksamkeit eingestellt. Sekundäre Quellen verweisen gelegentlich auf Phase-3-Codes IPA-AS-301 / IPA-AS-302; diese konnten gegen ClinicalTrials.gov v2-API und Helsinn-Pressearchive nicht verifiziert werden — Ipamorelin hat NICHT die Phase 3 erreicht. Ipamorelin ist von FDA, EMA und keiner anderen Aufsichtsbehörde zugelassen; im Sport ist es auf der WADA Prohibited List 2026 unter S2.2.4 (Wachstumshormon-Sekretagoga und ihre Mimetika) namentlich verboten.

Identität & Chemie

Two-dimensional skeletal structural formula of ipamorelin, a synthetic pentapeptide showing the C-terminal lysinamide, D-phenylalanine and D-2-naphthylalanine residues, the central histidine imidazole, and the N-terminal α-aminoisobutyric acid (Aib) group.
Bildquelle: Edgar181, via Wikimedia Commons · Public Domain
Aminosäuresequenz
H-Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ — five residues, C-terminal lysinamide. Position 1 is α-aminoisobutyric acid (Aib, non-proteinogenic); position 3 is D-2-naphthylalanine; position 4 is D-phenylalanine. The free base is C₃₈H₄₉N₉O₅ (711.86 g·mol⁻¹, CAS 170851-70-4); most research-grade material is supplied as the acetate salt — vendor catalog molecular weights for the acetate vary slightly with stoichiometry of bound acetate counter-ion.
Summenformel
C₃₈H₄₉N₉O₅ (free base; PubChem CID 9831659)
Molekulargewicht
711.86 g·mol⁻¹ (free base; the acetate salt commonly supplied for research adds ~60 Da per acetate counter-ion)
CAS-Nummer
170851-70-4 (free base)
PubChem CID
9831659
IUPAC-Name
(2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide. Ipamorelin has no canonical DrugBank approved-drug monograph as of May 2026; UNII Y9M3S784Z6.
Löslichkeit
Wasserlöslich als Acetatsalz in den für die subkutane oder intravenöse Forschungsverabreichung verwendeten Konzentrationen. Quantitative Wasserlöslichkeit (mg/ml) wird von Novo Nordisk oder nachgelagerten Sponsoren nicht öffentlich angegeben.
Lagerung
Lyophilisiertes Peptid: bei −20 °C, lichtgeschützt und versiegelt lagern. Rekonstituierte Aliquote: kurzfristig (Tage) bei 2–8 °C; längerfristig bei −20 °C. Wiederholte Frier-Tau-Zyklen vermeiden.

Wirkmechanismus

Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid und Ghrelin-Mimetikum, das selektiv den Wachstumshormon-Sekretagogum-Rezeptor 1a (GHSR-1a) auf hypophysären Somatotrophen aktiviert und eine pulsatile Freisetzung von endogenem GH auslöst — ohne messbare Erhöhung von ACTH, Cortisol, Prolaktin, FSH, LH oder TSH bei GH-wirksamen Dosen.

Ipamorelin (NNC 26-0161) wurde durch das Peptid-Discovery-Programm von Novo Nordisk in den späten 1990er Jahren durch strukturelle Variation von GHRP-1 entwickelt mit dem ausdrücklichen Ziel, die GH-freisetzende Aktivität von den Cortisol- und Prolaktin-stimulierenden Nebenwirkungen früherer GHRPs zu entkoppeln (Raun 1998). Mechanistisch wirkt es upstream am Somatotroph an GHSR-1a, dem gleichen Rezeptor wie endogenes Ghrelin; die Bindung löst den kanonischen Gq/PLCβ-Pfad aus, mobilisiert intrazelluläres Ca²⁺ und erzeugt eine sofortige GH-Exozytose, während eine parallele hypothalamische Wirkung den Somatostatin-Tonus dämpft und mit endogenem GHRH am GHRHR synergistisch wirkt. In gesunden männlichen Probanden erzeugten 15-minütige IV-Infusionen über 4,21–140,45 nmol/kg einen einzelnen GH-Peak ~40 Minuten nach Dosierung mit einer beschriebenen PK von etwa 2 Stunden Halbwertszeit, einer Clearance von 0,078 L/h/kg und dosisproportionaler Exposition (Gobburu 1999). Im Klassenvergleich: Ipamorelins GHSR-1a-vermittelter Mechanismus ist von der GHRH-Rezeptor-Klasse (Sermorelin, Tesamorelin, CJC-1295) mechanistisch verschieden, und sein Selektivitätsprofil ist auch innerhalb der GHRP-Klasse ungewöhnlich — Hexarelin engagiert das Off-Target CD36 mit kardialen Effekten, GHRP-6 stimuliert Cortisol und Prolaktin, GHRP-2 hebt ACTH/Cortisol an. Mehr als 25 Jahre nach seiner Entdeckung bleibt Ipamorelin die sauberste publizierte GH/Cortisol/Prolaktin/ACTH-Selektivität innerhalb der GHRP-Klasse-Chemie.

Molekulare Zielstrukturen

  • GHSR-1a (Wachstumshormon-Sekretagogum-Rezeptor Typ 1a; UniProt Q92847) — der Ghrelin-Rezeptor; Klasse-A-G-Protein-gekoppelter Rezeptor auf hypophysären Somatotrophen, hypothalamischen Arcuatus-Neuronen, vagalen Afferenzen und enterischen Neuronen
  • Kein nennenswerter Agonismus am GHRH-Rezeptor (GHRHR) — mechanistisch von Sermorelin, Tesamorelin und CJC-1295 abgegrenzt
  • Keine messbare Aktivierung der HPA-Achse (ACTH/Cortisol) und keine Erhöhung von Prolaktin, FSH, LH oder TSH bei GH-wirksamen Dosen — die definierende Selektivität von Ipamorelin innerhalb der GHRP-Klasse

Signalwege

  • GHSR-1a → Gαq/11 → Phospholipase Cβ → IP₃ + DAG → ↑ intrazelluläres Ca²⁺ und PKC-Aktivierung → Ca²⁺-abhängige exozytotische GH-Freisetzung aus somatotrophen Sekretgranula
  • Sekundärer Gαs/cAMP-Arm trägt zur GH-Exozytose bei
  • Hypothalamische Komponente: Suppression des Somatostatin-Tonus und Synergie mit endogenem GHRH am GHRHR
  • Systemisches Ergebnis: Plasma-GH-Anstieg innerhalb von Minuten, gefolgt von hepatischer IGF-1-Generierung; endogene Somatostatin- und IGF-1-Negativ-Rückkopplung bleibt erhalten

Forschungsanwendungen

Ipamorelin wurde in einer foundational pharmacology paper (Raun 1998), einer Phase-1-PK/PD-Studie an gesunden Männern (Gobburu 1999), zwei präklinischen Knochenwachstumsstudien (Johansen 1999; Andersen 2001) und einem zweiteiligen Phase-2-Programm zum postoperativen Ileus (Beck 2014; NCT00672074, NCT01280344) untersucht. Die Evidenz konzentriert sich auf das Novo-Nordisk- und Helsinn-Programm. Befunde werden als investigativ und ausschließlich für Forschungszwecke berichtet.

Entdeckung und selektive GH-Freisetzung in Tier und Mensch (Raun 1998)

preclinical

Studien berichten, dass Ipamorelin in Rattenhypophysenzellen GH mit einer Potenz vergleichbar zu GHRP-6 freisetzt (EC₅₀ im niedrig-nanomolaren Bereich) und in bewussten Schweinen GH-Peaks ähnlicher Magnitude wie GHRP-6 erzeugt. Die Selektivität war das Schlüsselresultat: bei Dosen bis zum 200-fachen der GH-wirksamen Dosis hob Ipamorelin Plasma-ACTH oder Cortisol nicht über die durch GHRH evozierten Werte und beeinflusste FSH, LH, Prolaktin oder TSH nicht — während GHRP-6 und GHRP-2 im selben Paradigma ACTH und Cortisol anhoben.

— Raun et al., Eur J Endocrinol 1998;139(5):552–561 (PMID 9849822)

Pharmakokinetik / Pharmakodynamik bei gesunden Probanden (Gobburu 1999)

Phase I

Studien berichten in einer Open-Label-Dosis-Eskalationsstudie an gesunden männlichen Probanden (acht Probanden pro Dosis bei 4,21, 14,02, 42,13, 84,27 und 140,45 nmol/kg als 15-minütige IV-Infusionen) eine Halbwertszeit von ~2 Stunden, eine Clearance von 0,078 L/h/kg, ein Verteilungsvolumen von 0,22 L/kg und dosisproportionale Exposition. Pharmakodynamisch erschien ein einzelner GH-Peak bei einem Median von 0,67 h nach Dosierung; SC₅₀ ~214 nmol/L; maximale GH-Produktionsrate ~694 mIU/L/h.

— Gobburu et al., Pharm Res 1999;16(9):1412–1416 (PMID 10496658)

Längsknochenwachstum bei adulten Ratten (Johansen 1999)

preclinical

Studien berichten in einer kontrollierten präklinischen Studie an adulten weiblichen Ratten (subkutanes Ipamorelin 0 / 18 / 90 / 450 µg dreimal täglich für 15 Tage; Tetracyclin-Markierungs-Assay) eine dosisabhängige Erhöhung der Längswachstumsrate von 42 µm/Tag (Vehikel) auf 44, 50 und 52 µm/Tag in den drei Ipamorelin-Dosisgruppen (P < 0,0001), begleitet von einem deutlichen dosisabhängigen Körpergewichtszuwachs. Gesamt-IGF-1, IGF-Bindungsproteine, hypophysäres GH und Knochenresorptionsmarker waren unverändert.

— Johansen et al., Growth Horm IGF Res 1999;9(2):106–113 (PMID 10373343)

Gegenwirkung gegen glukokortikoid-induzierten Knochenverlust (Andersen 2001)

preclinical

Studien berichten in einer kontrollierten präklinischen Studie an 8 Monate alten weiblichen Wistar-Ratten (3-monatige Exposition; Methylprednisolon 9 mg/kg/Tag s.c. ± Ipamorelin 100 µg/kg dreimal täglich s.c. vs Vehikel) eine etwa vierfach höhere periostale Knochenformationsrate bei Glukokortikoid + Ipamorelin gegenüber Glukokortikoid allein; die maximale tetanische Spannung der Wadenmuskeln wurde unter Kombinationstherapie signifikant verbessert.

— Andersen et al., Growth Horm IGF Res 2001;11(5):266–272 (PMID 11735244)

Postoperativer Ileus — Phase-2-Proof-of-Concept (Beck 2014; NCT00672074)

Phase II

Multizentrische, doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Phase-2-Proof-of-Concept-Studie bei Patienten nach Darmresektion mit primärer Anastomose (n=117 eingeschlossen, 114 auswertbar; Helsinn ST-IPAM-201). IV Ipamorelin 0,03 mg/kg zweimal täglich vs Placebo vom postoperativen Tag 1 bis Tag 7 oder Krankenhausentlassung. Primärer Endpunkt (mediane Zeit von der ersten Dosis bis zur Toleranz einer standardisierten festen Mahlzeit): 25,3 h Ipamorelin vs 32,6 h Placebo, P=0,15 — die Studie verfehlte ihren primären Endpunkt. Behandlungsbedingte unerwünschte Ereignisse: 87,5 % (Ipamorelin) vs 94,8 % (Placebo) — vergleichbare Sicherheit.

— Beck et al., Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527–1534 (PMID 25331030); NCT00672074

Postoperative gastrointestinale Erholung — Phase-2-Dosisfindungsstudie (NCT01280344)

Phase II

Multizentrische, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-2-Dosisfindungsstudie (Helsinn HT-IPAM-202; tatsächliche Rekrutierung n=320). Drei IV-Ipamorelin-Regime (0,03 mg/kg BID, 0,06 mg/kg BID, 0,06 mg/kg TID) vs Salzlösung-Placebo, ausgewertet innerhalb von 10 Tagen postoperativ. Studie abgeschlossen Mai 2014 (primärer Abschluss Juni 2013). Keine primären Outcome-Ergebnisse wurden auf ClinicalTrials.gov gepostet (hasResults: false); das gesamte Helsinn-Ipamorelin-POI-Programm wurde nach dieser Studie wegen mangelnder Wirksamkeit eingestellt.

— ClinicalTrials.gov NCT01280344 (verifiziert vs. v2-API am 2026-05-01)

Klinischer Status

Regulatorischer Status
NICHT zugelassen von FDA, EMA, Health Canada oder anderen größeren Aufsichtsbehörden. Ipamorelin wurde nie zur FDA-Zulassung eingereicht und hat keine ATC-Klassifizierung. Höchste verifizierte klinische Phase: Phase 2 (Helsinn-gesponsertes postoperatives Ileus / Gastrointestinal-Recovery-Programm; NCT00672074 und NCT01280344, beide verifiziert vs. ClinicalTrials.gov v2-API am 2026-05-01). Das Phase-2-Programm verfehlte seinen primären Endpunkt (Beck 2014: 25,3 vs 32,6 h, P=0,15) und wurde anschließend wegen mangelnder Wirksamkeit eingestellt. Sekundäre Quellen verweisen gelegentlich auf Phase-3-Codes IPA-AS-301 und IPA-AS-302; diese konnten gegen ClinicalTrials.gov v2-API und Helsinn-Pressearchive zum Zeitpunkt dieses Eintrags NICHT verifiziert werden — die .ts-Seite beschreibt das Programm korrekt als „Phase 2 verfehlt und eingestellt", nicht als Phase 3. Sport: Im Rahmen der WADA Prohibited List 2026 namentlich unter Sektion S2.2.4 (Wachstumshormon-Sekretagoga und ihre Mimetika) verboten — sowohl im Wettkampf als auch außerhalb. Material aus Forschungschemikalien-Lieferanten ist keine regulatorische Zulassung und keine Triscience-Empfehlung.
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Höchste Studienphase
Phase II (Helsinn POI-Programm; primärer Endpunkt verfehlt; Programm eingestellt); übrige Daten Phase I (gesunde Erwachsene)
Sponsor
Originator: Novo Nordisk A/S (Dänemark; internes Discovery-Programm NNC 26-0161, späte 1990er Jahre). Phase-2-Sponsor: Helsinn Therapeutics (US), Inc. — Programm zum postoperativen Ileus / Gastrointestinal-Recovery, anschließend eingestellt.
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Schlüsselstudien

  • A Phase II, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multiple-Dose Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Ipamorelin Compared to Placebo for the Management of Post-Operative Ileus (Helsinn ST-IPAM-201; n=117; primary endpoint not met — 25.3 vs 32.6 h, P=0.15; verified vs ClinicalTrials.gov v2 API on 2026-05-01).
    Phase 2
    NCT00672074
  • Phase II Double-Blind Placebo-Controlled Dose Finding Study to Evaluate Safety/Efficacy of Ipamorelin Compared to Placebo for Recovery of Gastrointestinal Function in Patients Following Small or Large Bowel Resection With Primary Anastomosis (Helsinn HT-IPAM-202; n=320; completed May 2014; no primary-outcome results posted; programme discontinued for lack of efficacy; verified vs ClinicalTrials.gov v2 API on 2026-05-01).
    Phase 2
    NCT01280344

Sicherheitsprofil

Beobachtet in Forschungsstudien

In den publizierten Phase-2-Studien und früheren humanen PK/PD-Arbeiten wurde Ipamorelin im Forschungssetting als gut verträglich berichtet, mit ähnlichen UE-Raten wie unter Placebo und ohne Sicherheitssignal, das das Programm beendet hätte (das Phase-2-Programm endete wegen mangelnder Wirksamkeit, nicht wegen Sicherheit). Die zentrale pharmakologische Signatur — selektive GH-Freisetzung ohne ACTH/Cortisol/Prolaktin-Erhöhung bei GH-wirksamen Dosen — wurde in Tier- und früher humaner Forschung repliziert (Raun 1998; Gobburu 1999; Beck 2014).

In Studien beobachtete unerwünschte Ereignisse

  • Behandlungsbedingte unerwünschte Ereignisse insgesamt vergleichbar zwischen Studienarmen (Beck 2014: 87,5 % Ipamorelin vs 94,8 % Placebo)
  • Postoperativer Schmerz, Übelkeit, Verstopfung, Kopfschmerzen, abdominelle Symptome (in Beck 2014 nicht von Placebo zu unterscheiden)
  • Vorübergehende Erhöhung von GH und nachgeschaltetem IGF-1 — konsistent mit dem beabsichtigten Mechanismus
  • Reaktionen an der Injektionsstelle (klassen-typisch für IV/SC-Peptidpräparate)

Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse

  • Keine dosislimitierende Toxizität in publizierten humanen Studien bis 140,45 nmol/kg IV-Einzeldosis (Gobburu 1999) oder 0,03–0,06 mg/kg BID/TID-Mehrfachdosis-IV-Regimen (Beck 2014; NCT01280344)
  • Langzeit-Sicherheitsdaten beim Menschen (Mehrjahres-Exposition) sind nicht vorhanden, da die Entwicklung in Phase 2 eingestellt wurde — chronische Sicherheitsclaims von Wellness- oder Performance-Anbietern sind nicht durch publizierte Evidenz gestützt
  • Theoretische klassen-bezogene Bedenken (transiente Hyperglykämie / verminderte Glukosetoleranz, Flüssigkeitsretention, Parästhesien, theoretische Neoplasie-Förderung bei vorbestehender Malignität) sind für Ipamorelin nicht systematisch charakterisiert
  • Anti-Doping-Risiko: Ipamorelin ist auf der WADA Prohibited List 2026 namentlich unter S2.2.4 (Wachstumshormon-Sekretagoga) verboten — sowohl im Wettkampf als auch außerhalb

Literaturverzeichnis

  1. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552–561. 1998 .

    DOI: 10.1530/eje.0.1390552 PMID: 9849822 Quelle ansehen

  2. Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res 1999;16(9):1412–1416. 1999 .

    DOI: 10.1023/A:1018955126402 PMID: 10496658 Quelle ansehen

  3. Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, Flyvbjerg A, Andreassen TT, Wilken M, Ørskov H Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res 1999;9(2):106–113. 1999 .

    DOI: 10.1054/ghir.1999.9998 PMID: 10373343 Quelle ansehen

  4. Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, Andreassen TT, Ørtoft G, Oxlund H The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res 2001;11(5):266–272. 2001 .

    DOI: 10.1054/ghir.2001.0239 PMID: 11735244 Quelle ansehen

  5. Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527–1534. 2014 .

    DOI: 10.1007/s00384-014-2030-8 PMID: 25331030 Quelle ansehen

  6. Helsinn Therapeutics (US) / ClinicalTrials.gov Safety and Efficacy of Ipamorelin Compared to Placebo for the Management of Post-Operative Ileus (NCT00672074; ST-IPAM-201). Phase 2; n=117; completed December 2009; verified vs ClinicalTrials.gov v2 API on 2026-05-01. ClinicalTrials.gov registry record. 2009 .

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  7. Helsinn Therapeutics (US) / ClinicalTrials.gov Phase II Double-Blind Placebo-Controlled Dose Finding Study to Evaluate Safety/Efficacy of Ipamorelin (NCT01280344; HT-IPAM-202). Phase 2; n=320; completed May 2014; no primary-outcome results posted; verified vs ClinicalTrials.gov v2 API on 2026-05-01. ClinicalTrials.gov registry record. 2014 .

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  8. PubChem Ipamorelin, CID 9831659 — molecular formula C₃₈H₄₉N₉O₅; average mass 711.9; InChI Key NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N. National Library of Medicine, PubChem record. 2025 .

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  9. World Anti-Doping Agency The 2026 Prohibited List — International Standard. Section S2.2.4 (growth-hormone secretagogues and their mimetics) names ipamorelin explicitly alongside anamorelin, capromorelin, ibutamoren (MK-677), lenomorelin (ghrelin), macimorelin, and tabimorelin. WADA, effective 1 January 2026. 2026 .

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Häufige Fragen

Was ist Ipamorelin?
Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂), das in den späten 1990er Jahren bei Novo Nordisk unter dem Entwicklungscode NNC 26-0161 entwickelt wurde. Es bindet den Wachstumshormon-Sekretagogum-Rezeptor 1a (GHSR-1a, den Ghrelin-Rezeptor) auf hypophysären Somatotrophen und löst eine pulsatile Freisetzung von endogenem Wachstumshormon aus. Sein definierendes Merkmal ist eine selektive GH-Freisetzung ohne messbare Erhöhung von ACTH, Cortisol, Prolaktin, FSH, LH oder TSH — historisch die sauberste Selektivität jedes Peptids der GHRP-Klasse (Raun 1998).
Wie unterscheidet sich Ipamorelin von Sermorelin oder Tesamorelin?
Sermorelin (GHRH 1-29) und Tesamorelin (acyliertes GHRH 1-44) wirken am GHRH-Rezeptor (GHRHR) auf Somatotrophen. Ipamorelin wirkt an einem anderen Rezeptor — GHSR-1a, dem Ghrelin-Rezeptor — und ist mechanistisch ein Ghrelin-Mimetikum. Beide Klassen erhöhen letztlich endogenes GH und IGF-1, aber ihre molekularen Targets, das nachgeschaltete Signaling (Gαs/cAMP für GHRHR vs. Gαq/Ca²⁺ für GHSR-1a) und die pharmakologischen Nebenwirkungsprofile unterscheiden sich. Innerhalb der GHRP/GHS-Klasse ist Ipamorelin ungewöhnlich, weil es weder Cortisol noch Prolaktin anhebt.
Wie unterscheidet sich Ipamorelin von GHRP-6, GHRP-2 oder Hexarelin?
Alle vier sind GHSR-1a-Agonisten, aber bei GH-wirksamen Dosen heben GHRP-6 und GHRP-2 zusätzlich ACTH, Cortisol und Prolaktin an, und Hexarelin engagiert den Off-Target-Rezeptor CD36 mit kardialen Effekten. Die berichtete Selektivität von Ipamorelin für GH ohne diese Off-Targets — etabliert von Raun et al. 1998 — ist das einzelne Merkmal, das es am häufigsten innerhalb der GHRP-Klasse abgrenzt.
Ist Ipamorelin von der FDA oder EMA zugelassen?
Nein. Ipamorelin ist NICHT von der FDA, EMA oder einer anderen Behörde zugelassen. Die fortgeschrittenste klinische Entwicklung war ein Phase-2-Programm der Helsinn Therapeutics für postoperativen Ileus / Gastrointestinal-Erholung nach Darmresektion (NCT00672074 und NCT01280344). Die zentrale Phase-2-Studie (Beck et al. 2014, Int J Colorectal Dis.) verfehlte ihren primären Endpunkt (mediane Zeit bis zur ersten tolerierten Mahlzeit 25,3 h Ipamorelin vs. 32,6 h Placebo, P=0,15) und das Programm wurde wegen mangelnder Wirksamkeit eingestellt. Ipamorelin hat NICHT die Phase 3 erreicht — die in Sekundärquellen erwähnten Codes IPA-AS-301 / IPA-AS-302 konnten in keiner öffentlichen Quelle verifiziert werden.
Ist Ipamorelin im Sport erlaubt?
Nein. Ipamorelin ist auf der WADA Prohibited List 2026 namentlich unter Sektion S2.2.4 („Wachstumshormon-Sekretagoga (GHS) und ihre Mimetika") aufgeführt — sowohl im Wettkampf als auch außerhalb verboten. Andere namentlich genannte GHS-Klasse-Substanzen sind anamorelin, capromorelin, ibutamoren (MK-677), lenomorelin (Ghrelin), macimorelin und tabimorelin.
Was ist die molekulare Struktur von Ipamorelin?
Ipamorelin ist ein Fünf-Reste-Peptid mit der Sequenz Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ (C-terminales Lysinamid; α-Aminoisobutyronsäure auf Position 1, D-2-Naphthylalanin auf Position 3, D-Phenylalanin auf Position 4). Summenformel C₃₈H₄₉N₉O₅, Durchschnittsmasse 711,86 g·mol⁻¹, CAS 170851-70-4 (freie Base), PubChem CID 9831659, InChI-Key NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N. Die freie Base ist die chemisch definierte aktive Spezies; das meiste Forschungsmaterial wird als Acetatsalz geliefert.

Verwandte Peptide

CJC-1295

≥98%

GHRH(1-29)-Analogon mit Drug-Affinity-Complex (Wachstumshormon-Sekretagogum, GRF-Klasse)

Investigatives, tetra-substituiertes GHRH(1-29)-Analogon von ConjuChem (Kanada). Existiert in zwei klar zu unterscheidenden Formen — CJC-1295 mit DAC (kovalent albumingebunden, Halbwertszeit ~6–8 Tage) und CJC-1295 ohne DAC / Modified GRF 1-29 (kurz wirksam, t½ ~30 min). Höchste erreichte Phase: Phase 2 (NCT00267527, 2006 abgebrochen). Nicht zugelassen.

Details ansehen

Sermorelin

≥98%

GHRH(1-29)-Rezeptoragonist (Wachstumshormon-Sekretagogum, GRF-Klasse)

Synthetisches GHRH(1-29)-Amid (Geref); kürzestes Fragment des humanen Wachstumshormon-Releasing-Hormons mit voller biologischer Aktivität — historisch von der FDA für pädiatrischen GH-Mangel zugelassen, 2008 vom US-Markt aus kommerziellen Gründen zurückgezogen.

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Tesamorelin

≥98%

GHRH(1-44)-Rezeptoragonist (Wachstumshormon-Sekretagogum, GRF-Klasse)

Stabilisiertes synthetisches GHRH(1-44)-Analogon (TH9507) von Theratechnologies, FDA-zugelassen als Egrifta / Egrifta SV / Egrifta WR zur Reduktion von viszeralem Bauchfett bei HIV-assoziierter Lipodystrophie; in der EU nicht zugelassen.

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