Skelettmuskel-Ausdauer in untrainierten Mäusen — präklinisch
in vivoNarkar 2008: 4-wöchige tägliche AICAR-Injektion in sedentären Mäusen erhöhte die Laufzeit-bis-Erschöpfung um ca. 44 % ohne Training.
— Narkar VA et al. 2008, Cell 134(3):405-415
AMPK-Aktivator / Purin-Nukleosid (Exercise-Mimetic-Forschung) Begrenzte Humandaten
AICAR
Andere Bezeichnungen: Acadesine, AICA Riboside, 5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, GP-531
AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribosid, INN Acadesine) ist ein Purin-Nukleosid-Analogon, das intrazellulär zu AICA-Ribotid (ZMP) phosphoryliert wird und die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) durch Mimikry von AMP allosterisch aktiviert. Es ist KEIN Peptid; aus betrieblichen Gründen wird es im selben Katalog wie die Forschungspeptide aufgeführt. Bekannt durch die 2008er Narkar-Studie, die AICAR als "exercise in a pill" für die Skelettmuskel-Anpassung in Mäusen rahmte. Limited human data — ausschließlich für Forschungszwecke; WADA verboten.
Wirkmechanismus
Studien berichten, dass AICAR intrazellulär zu ZMP phosphoryliert wird, das AMPK durch Mimikry von AMP allosterisch aktiviert und mitochondriale Biogenese sowie Fettsäureoxidation stimuliert. Beobachtet in Forschungssettings.
AICAR ist ein Adenosin-Analogon; nach zellulärer Aufnahme wird es durch Adenosin-Kinase zu AICA-Ribotid (ZMP) phosphoryliert. ZMP imitiert AMP und aktiviert AMPK allosterisch, ohne den zellulären AMP-Spiegel zu verändern. Aktiviertes AMPK phosphoryliert Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC, Hemmung der Fettsäuresynthese), HMG-CoA-Reduktase und TSC2 (mTORC1-Hemmung), und führt zur transkriptionellen Hochregulation von PGC-1α-vermittelter mitochondrialer Biogenese. Narkar 2008 berichtete, dass AICAR bei untrainierten Mäusen die Ausdauerleistung erhöht. AICAR ist von der WADA explizit als Stoffwechselmodulator (S4.5.2) auf der Verbotsliste 2026 verboten.
Molekulare Zielstrukturen
- AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK, allosterisch über ZMP)
- PGC-1α (downstream)
- PPARδ (downstream)
Signalwege
- AMPK / mTORC1-Antagonismus
- Mitochondriale Biogenese (PGC-1α)
- Fettsäureoxidation (Acetyl-CoA-Carboxylase-Inhibition)
Forschungsanwendungen
Die publizierte Evidenzbasis ist überwiegend präklinisch (Mäuse, isolierte Zellen) plus kleine humane Phase-II-Studien zur perioperativen Anwendung (Acadesine in Herz- und Bypass-Chirurgie). Klinische Entwicklung als kardioprotektives Adjuvans wurde Anfang der 2010er Jahre eingestellt.
Klinischer Status
Regulatorischer Status AICAR / Acadesine ist NICHT als Arzneimittel von der FDA, EMA, MHRA oder einer anderen westlichen Behörde zugelassen. Eine Phase-III-Studie in Bypass-Chirurgie (RED-CABG, Schering-Plough/Merck) wurde 2010 wegen fehlender Wirksamkeit beendet. WADA-Verbotsliste 2026: Sektion S4.5.2 (Stoffwechselmodulatoren — AMPK-Aktivatoren), in und außerhalb des Wettkampfs verboten. Mehr anzeigen Weniger anzeigen
Sponsor
Historisch: Schering-Plough / Merck (RED-CABG); Entwicklung eingestellt
Sicherheitsprofil
Beobachtet in Forschungsstudien
Limited human data. In peri-operativen Phase-II/III-Studien wurde AICAR als generell verträglich beschrieben mit dosis-limitierender Hyperurikämie und transienten kardiovaskulären Effekten. Beobachtet in Forschungssettings.
In Studien beobachtete unerwünschte Ereignisse
- Hyperurikämie (dosis-limitierend in humanen Studien)
- Transiente Hypotonie während IV-Infusion (berichtet)
- Kopfschmerzen, Übelkeit (berichtet)
Literaturverzeichnis
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Corton JM, Gillespie JG, Hawley SA, Hardie DG 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. A specific method for activating AMP-activated protein kinase in intact cells? European Journal of Biochemistry 1995;229(2):558-565. 1995 .
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Narkar VA, Downes M, Yu RT, Embler E, Wang YX, Banayo E, Mihaylova MM, Nelson MC, Zou Y, Juguilon H, Kang H, Shaw RJ, Evans RM AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics Cell 2008;134(3):405-415. 2008 .
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Drew BG, Kingwell BA Acadesine, an adenosine-regulating agent with the potential for widespread indications Expert Opinion on Pharmacotherapy 2008;9(12):2137-2144. 2008 .
Häufige Fragen
Ist AICAR ein Peptid?
Nein. AICAR ist ein Purin-Nukleosid-Analogon (eine kleine Molekül-AMPK-Aktivator), kein Peptid. Es wird in diesem Katalog aus betrieblichen Gründen zusammen mit den Forschungspeptiden gelistet.
Ist AICAR für Sportler erlaubt?
Nein. AICAR steht auf der WADA-Verbotsliste 2026 unter Sektion S4.5.2 (Stoffwechselmodulatoren — AMPK-Aktivatoren) und ist in und außerhalb des Wettkampfs verboten.
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